卡博替尼(cabozantinib)是一种有效的抑制剂-

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所属分类:疗效
摘要

  卡博替尼是一种有效的抑制剂,卡博替尼抑制肿瘤血管生成和转移扩散中的受体酪氨酸激酶。所述胶囊制剂(cometriq)被批准用于140mg游离碱当量剂量的进行性

  卡博替尼(cabozantinib)是一种有效的抑制
卡博替尼(cabozantinib)是一种有效的抑制剂-
剂,卡博替尼(cabozantinib)抑制肿瘤血管生成和转移扩散中的受体酪氨酸激酶。所述胶囊制剂(cometriq)被批准用于140mg游离碱当量剂量的进行性转移扩散性甲状腺髓样癌的医治。片剂配方(cabometyxTM,60mg自由基当量剂量)被批准用于抗血管生成医治后的肾细胞癌。根据血药浓度-时间曲线(auc)下的面积,卡博替尼(cabozantinib)显示出比较长的终末期血浆半衰期(~120h) ,每天给药后第15天累计高达5倍。

  4种已确定的非活性代谢物在单次140mg游离碱当量剂量后占卡博替尼(cabozantinib)相关auc总量的65%。在轻度/中度肝肾损害的受试者中,卡博替尼(cabozantinib)的auc区别延长了63-81%和7-30%,与CYP3A4抑制剂酮康唑同时使用延长了34-38%,高脂餐后延长了57%。卡博替尼(cabozantinib)和同时使用的CYP3A4诱导剂利福平的血红蛋白水平下降了76-77%,并且在给予质子泵抑制剂埃索美拉唑后未受影响。

  卡博替尼(cabozantinib)是一种有效的抑制剂,多药和毒素挤压转运蛋白1和2-k,是多药耐受药物性蛋白2的底物。在群体药代动力学分析中未发现影响卡博替尼(cabozantinib)药代动力学的具有临床意义的协变量。模型预测表观清除率低的甲状腺髓样癌患病者更有可能初期剂量保留/降低卡博替尼(cabozantinib),平均剂量在第85天较低。然而,纵向肿瘤模型表明,卡博替尼(cabozantinib)剂量从140mg/天降低到60mg/天并不能显着减少甲状腺髓样癌患病者肿瘤生长抑制。

  临床前药品卡博替尼(cabozantinib)弱碱性,在水介质中弱溶解,呈ph依赖的溶解度曲线(0.11毫克/ml在0.01n hcl中,在ph ≥4时几乎不溶)。卡博替尼(cabozantinib)是一种有效的抑制剂,卡博替尼(cabozantinib)在体外的mdck细胞试验中也显示出高的细胞通透性(p app值在70-110nm/s)。因此,卡博替尼(cabozantinib)被认为是一种低溶解度和高渗透性的ii类化合物分类别方案生物制药拥有属性。卡博替尼(cabozantinib)-苹果酸盐在商业上可用于胶囊剂和片剂剂。

  卡博替尼(cabozantinib)(xl184)游离碱及其在人血浆中的主要代谢物。cabozantinib和主要代谢物exel-5162,exel-5366,exel-1644,和exel-1646在人类血浆全长显像中鉴定为多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂,通过与激酶结合域(包括atp结合位点)完全可逆的方法发挥作用。

  卡博替尼(cabozantinib)哪里有卖好多钱?患病者能够选择[药道网]海外医疗,生化分析显示,卡博替尼(cabozantinib)是met、vegfr2、ret和xl的有效抑制剂(ic50区别为1.3、0.035、5.2和7nm)。Cabozantinib也是met-activating kinase domain突变的有效抑制剂y1248h,d1246n,k1262r,ic50区别为3.8,11.8和14.6nm。此外,卡博替尼(cabozantinib)对人血浆中存在的主要代谢物exel-5366、exel-5162、exel-1646和exel-1644的激酶靶点满足、ret和vegfr2的抑制能力大约增强了10倍。细胞分析显示,卡博替尼(cabozantinib)也能抑制met、vegfr2和axl的磷酸化(ic50区别为7.8、1.9和42nm)。详情请扫码咨询:

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