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所属分类:疗效
摘要

  卡博替尼(Cabozantinib)是一种分子靶向医治药品。2012年FDA准许卡博替尼用于不可外科手术切除的恶性Chemicalbook局部晚后期或转移扩

  卡博替尼(cabozantinib)(Cabozantinib)是一种分子靶向医治药品。2012年FDA准许卡博替尼(cabozantinib)用于不可外科手术切除的恶性Chemicalbook局部晚后期或转移扩散性甲状腺髓样癌的医治。有些患病者会想去香港选购卡博替尼(cabozantinib),香港卡博替尼(cabozantinib)价钱是好多呢?

  作用机制:体外生化和(或)细胞学分析显示,卡博替尼(cabozantinib)抑制RET、肝细胞生长因子受体(humanhepatocytegrowthfactorreceptor,MET)、血管内皮生成因子受体1(Vascularendothelialgrowthfactorreceptor1,VEGFR-1)、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体(stemcellfactorreceptor,KIT)、酪氨酸激酶受体(receptortyrosinekinase,
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TRKB)、FMS样酪氨酸激酶3(FMS-liChemicalbookketyrosinekinase-3,FLT-3)、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(humantyrosinekinasewithimmunoglobulinlikeandEGF-likedomains2,TIE-2)的酪氨酸激酶活性。

  以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中都有很重要的作用,上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼(cabozantinib)通过抑制上述激酶活性而发挥抗癌作用,杀死肿瘤细胞,降低转移扩散并抑制肿瘤血管新生。

  药动学:群体药动学分析显示,该药半衰期约55h,分布容积(volumeofdistribution,V/F)约349L,药品稳态清除率(clearance,CL/F)约4.4L·h-1。口服该药,血浆中位达峰时间(tmax)2~5h。与单次给药相比,口服140毫克·d-1,共19d,体内暴露量增至4~5倍(基于药-时间曲线下面积),并于第15天达稳态。该药与血浆蛋白有高结合率(≥99.7%)。

  健康受试者吃卡博替尼(cabozantinib),单次口服140毫克,高脂Chemicalbook餐饮相与空腹状态服药相比较,最大浓度(Cmax)和AUC区别延长41%和57%。体外研究显示,卡博替尼(cabozantinib)为CYP3A4底物,CYP3A4抑制药会减少其代谢产物N-氧化物的形成(>80%),而CYP2A9抑制药则对该药的代谢影响较小(<20%),CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C19、CYP2D6及CYP2E1对该药代谢无影响。给予健康受试者单剂放射性标记的卡博替尼(cabozantinib)后,27%的放射活性出现如今尿中,54%在大便中。怎么选购卡博替尼(cabozantinib),能够去香港选购吗?香港卡博替尼(cabozantinib)价钱是好多?

  不良反应:临床实验中,卡博替尼(cabozantinib)所致常见不良反应包括腹泻、口腔炎、掌足红肿综合征(Palmar-plantarerythrodysesthesiasyndrome,PPES)、体质量减轻、食欲不振、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛及便秘。

  吃卡博替尼(cabozantinib)治疗的患病者,第一次吃之后百分之五十七患病者促甲状腺激素(thyroidstimulatinghormone,TSH)水平上升,与接受安慰药的患病者对比,上升19%。香港卡博替尼(cabozantinib)价钱是好多?一瓶卡博替尼(cabozantinib)的价钱是好多?详情请扫码咨询:

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