卡博替尼(cabozantinib)能够抑制P-糖蛋白-

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所属分类:疗效
摘要

  卡博替尼能够抑制P-糖蛋白,从而抑制其他药品的药性! 卡博替尼 于2011年1月被美国食品和药品管理局(FDA)授予孤儿药资格。卡博替尼在2012年上半年向

  卡博替尼(cabozantinib)能够抑制P-糖蛋白,从而抑制其他药品的药性!卡博替尼(cabozantinib)于2011年1月被美国食品和药品管理局(FDA)授予孤儿药资格。卡博替尼(cabozantinib)在2012年上半年向美国食品药物监管局提交了一份新药申请。

  2012年11月29日,卡波替尼胶囊制剂获得美国食品和药品管理局(FDA)颁发的“科美曲”(comtriq)面市许可,用于医治甲状腺髓样癌患病者。2014年,欧洲出于同样的目的批准了这种胶囊形式。2016年3月,卡博替尼(cabozantinib)授予Ipsen global(美国、加拿大和日本以外)对卡博替尼(cabozantinib)的营销权。

  2015年肾细胞癌III期检查结果在NEJM上发表。2016年4月,FDA批准了该片剂作为医治肾癌二线药品的销售许可,同年10月在欧洲获批。它抑制以下酪氨酸受体激酶:MET(肝细胞生长因子受体蛋白)和VEGFR、RET、GAS6受体(AXL)、KIT和fms样酪氨酸激酶3(FLT3)。

  卡博替尼(cabozantinib)是CYP3A4和mdr相关蛋白2的底物。抑制这些酶的药品会增加卡博丁的半衰期,并可能延长其不良反应。激活他们的药品可能会减少卡博替尼(cabozantinib)的治疗效果。卡博替尼(cabozantinib)能够抑制P-糖蛋白,从而改变依赖于该转运蛋白的其他药品的可用性。葡萄柚和葡萄柚汁应该避免,因为它们可能会延长药品在血液中的浓度。

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